Medicamentos
Ejemplo de principios activos que actúen como inhibidores no competitivos y qué medicamentos tienen en la práctica problemas de biodisponibilidad.
2 Respuestas
Respuesta de Martín Ramírez de Diego
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Biodisponibilidad significa la velocidad y extensión con la cual la sustancia activa es absorbida una forma farmacéutica y se hace disponible en el sitio de acción.
En la mayoría de los casos, las sustancias han sido desarrolladas para exhibir un efecto terapéutico sistémico, y puede darse entonces una definición más práctica, Biodisponibilidad es la velocidad y extensión con que un fármaco es entregado desde una forma farmacéutica a la circulación general.
"Biodisponibilidad absoluta" de una forma farmacéutica dada: es la comparada con el 100% obtenible con la administración intravenosa del mismo fármaco.
"Biodisponiblidad relativa": la comparada con otra forma farmacéutica administrada por otra ruta - excepto intravenosa - (por ej. comprimidos versus solución oral).
Fármacos con problemas de biodisponibilidad son aquellos por tanto que alcazan en un baja porcentaje el torrente sanguíneo allí donde son liberados, ejemplos la progesterena vía oral (se usa casi siempre en parche para mejorar su biodisponibilidad) o la penicilina g que me haces en la otra pregunta y que se usa su entonces vía intramuscular.
¿Más dudas? Aquí me tienes para lo que quieras.
En la mayoría de los casos, las sustancias han sido desarrolladas para exhibir un efecto terapéutico sistémico, y puede darse entonces una definición más práctica, Biodisponibilidad es la velocidad y extensión con que un fármaco es entregado desde una forma farmacéutica a la circulación general.
"Biodisponibilidad absoluta" de una forma farmacéutica dada: es la comparada con el 100% obtenible con la administración intravenosa del mismo fármaco.
"Biodisponiblidad relativa": la comparada con otra forma farmacéutica administrada por otra ruta - excepto intravenosa - (por ej. comprimidos versus solución oral).
Fármacos con problemas de biodisponibilidad son aquellos por tanto que alcazan en un baja porcentaje el torrente sanguíneo allí donde son liberados, ejemplos la progesterena vía oral (se usa casi siempre en parche para mejorar su biodisponibilidad) o la penicilina g que me haces en la otra pregunta y que se usa su entonces vía intramuscular.
¿Más dudas? Aquí me tienes para lo que quieras.
Respuesta de anacyclus
1
Entre los fármacos más corrientes no hay muchos ejemplos de actuación por inhibición no competitiva, ya que se suele buscar la competitiva que es más rápida y eficaz, no obstante te cito un par de ejemplos:
El Efavirenz (Filginase) actúa de esta manera. Es un anti-retroviral que inhibe de forma no competitiva la transcriptasa inversa del VIH 1 (virus del Sida).
La Amiodorona (Cordarone) es un anti-arrítmico que actúa inhbiendo de forma no competitiva los receptores alfa y beta adrenérgicos.
Con respecto a la biodisponibilidad no es fácil generalizar, ya que muchas veces hay problemas con otros fármacos o con alimentos. Por ejemplo, la biodisponibilidad del hierro aumenta en presencia de ácido cítrico o de vitamina C. Otros ven disminuida su biodisponibilidad en presencia de las proteínas de la leche. Habría que ver cada caso de forma aislado.
Si me das algunos casos concretos te puedo dar más datos.
El Efavirenz (Filginase) actúa de esta manera. Es un anti-retroviral que inhibe de forma no competitiva la transcriptasa inversa del VIH 1 (virus del Sida).
La Amiodorona (Cordarone) es un anti-arrítmico que actúa inhbiendo de forma no competitiva los receptores alfa y beta adrenérgicos.
Con respecto a la biodisponibilidad no es fácil generalizar, ya que muchas veces hay problemas con otros fármacos o con alimentos. Por ejemplo, la biodisponibilidad del hierro aumenta en presencia de ácido cítrico o de vitamina C. Otros ven disminuida su biodisponibilidad en presencia de las proteínas de la leche. Habría que ver cada caso de forma aislado.
Si me das algunos casos concretos te puedo dar más datos.